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Anastrozole

Pour donner une brève description, l'anastrozole est un inhibiteur sélectif de l'aromatase non stéroïdien, en médecine c'est un agent antinéoplasique et dans le sport, c'est un médicament qui bloque efficacement l'aromatisation et peut protéger un athlète de la manifestation des effets secondaires qui lui sont associés, en particulier du développement de la gynécomastie.

Anastrozole: description / histoire

Cet anti-œstrogène a été développé à la fin du 20e siècle par des chercheurs de Zeneca Pharmaceuticals (approuvé aux États-Unis pour un usage humain en 1995). Il a été synthétisé comme un agent complètement nouveau et plus efficace pour le traitement du cancer du sein résécable chez la femme.

En fait, l'anastrozole était le premier médicament de la classe des inhibiteurs de l'aromatase de troisième génération, qui comprend également des analogues vorozol et létrozole.

Presque immédiatement après son entrée sur le marché, cet anti-œstrogène a été inclus dans une étude (étude en double aveugle polyvalente à grande échelle), qui a eu lieu à Rome. Au cours de ces travaux, l'efficacité de son utilisation séparément et en association avec le tamoxifène a été étudiée chez 9366 femmes ménopausées après une chirurgie du cancer du sein. Les résultats de l'étude en ont surpris beaucoup.

Tout d'abord, il a été prouvé que l'anastrozole est un inhibiteur de l'aromatase efficace, supérieur en termes de résultats à de nombreux analogues (pendant le traitement, la plupart des patients ont montré une amélioration générale de la survie et une régression de la maladie). Après la publication des résultats de l'étude en 2002, il devient un médicament efficace pour le traitement d'appoint du cancer du sein chez les femmes ménopausées.

À peu près au même moment, les comprimés d'anastrozole gagnent en popularité dans la musculation, car leur consommation aide à supprimer les œstrogènes (il a été démontré expérimentalement qu'une dose de 0,5 à 1 mg peut réduire considérablement les niveaux d'estradiol). La demande pour le médicament a augmenté assez rapidement et aujourd'hui, il est considéré comme l'un des plus populaires et des plus demandés parmi les athlètes par rapport aux "compétitifs".

Effet et propriétés de l'anastrozole

Après administration orale, cet anti-œstrogène est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le sang est atteinte littéralement dans les premières heures suivant l'application (généralement après deux heures, si elle est prise à jeun). Les aliments peuvent légèrement diminuer le taux d'absorption, mais cela n'affecte pas le degré d'absorption.

L'effet dont est doté le médicament anastrozole se manifeste également assez rapidement. Il fonctionne puissamment et rapidement, bloquant le processus d'aromatisation lui-même et empêchant une augmentation du taux d'œstrogène dans le sang humain.

Cette action est utile non seulement en médecine, pour laquelle des comprimés d'anastrozole ont été développés, mais également dans le sport, en particulier dans la musculation. Le médicament est très apprécié par les athlètes qui suivent des cours intensifs avec des stéroïdes aromatisants. En pratique, l'utilisation de cet inhibiteur de l'aromatase à des fins prophylactiques pendant le cours ou lorsque les premiers signes d'aromatisation apparaissent peut protéger l'athlète du développement d'effets secondaires œstrogéniques, y compris la gynécomastie, une rétention excessive de liquide dans le corps et même une augmentation de la graisse corporelle féminine.

Pour référence: le mécanisme d'action de l'anastrozole est simple - il se lie de manière réversible à l'enzyme aromatase par inhibition compétitive, en conséquence, il bloque efficacement la conversion des androgènes en œstrogènes dans les tissus périphériques.

Elle et ses métabolites sont excrétés de la même manière rapidement: la plupart dans l'urine, moins de 10% sous forme inchangée dans les 72 heures suivant une dose unique. L'anastrozole a été décrit comme un anti-œstrogène hautement efficace, à la fois en force et en vitesse d'action. C'est l'un des médicaments les plus efficaces de sa catégorie.

Anastrozole: mode d'emploi

Dans la pratique sportive, ce bloqueur de l'aromatase est principalement utilisé par les athlètes masculins, contrairement à la médecine, où ses patients cibles sont les femmes atteintes d'un cancer du sein.

L'utilisation de l'anastrozole dans le sport est recommandée à jeun pour atteindre le plus rapidement possible la concentration maximale du principe actif dans le sang. Il existe deux façons de prendre des pilules. Le premier est un apport prophylactique dès le début du cours AAS. La seconde est une technique lorsque les premiers signes d'aromatisation apparaissent.

La posologie recommandée d'anastrozole pour les athlètes est de 0,5 à 1 mg du médicament par jour. Son utilisation pendant 10 à 14 jours permet à tous les effets nécessaires d'apparaître et aide à prévenir le développement d'effets secondaires œstrogéniques.

Notez que l'utilisation de l'anastrozole en musculation et dans d'autres disciplines n'est pleinement justifiée que dans les cas où des cours de stéroïdes lourds sont effectués à l'aide de fortes doses de stéroïdes aromatisants, ce qui peut entraîner une gynécomastie, une rétention d'eau excessive et d'autres déviations associées à l'aromatisation.

En général, les indications suivantes pour la prise d'anastrozole dans le sport peuvent être distinguées:

  • Prévention et traitement de la gynécomastie chez les hommes;
  • Prévention de l'accumulation excessive de liquides et de l'hypertension;
  • Diminution des niveaux d'oestrogène et augmentation des hormones anabolisantes;
  • Amélioration de la définition musculaire en bloquant les effets négatifs des œstrogènes;
  • Prévention de la suppression œstrogénique de l'axe HPA.

À son tour, en médecine, l'instruction de l'anastrozole distingue une seule indication d'utilisation: il s'agit du traitement du cancer du sein courant chez les femmes ménopausées (pendant les 1ère et 2ème lignes d'hormonothérapie).

Il existe également des contre-indications à son utilisation:

  • Hypersensibilité aux composants de la composition;
  • Insuffisance rénale sévère;
  • Insuffisance hépatique modérée et sévère;
  • Période de préménopause;
  • Période de grossesse et d'allaitement;
  • Enfance.

En conclusion, nous notons que l'utilisation de ce remède, comme le suggère l'instruction adoptée, peut être associée non seulement à la manifestation d'améliorations significatives dans le sport ou la médecine, mais également à certains effets secondaires. En particulier, les écarts suivants peuvent se faire connaître: anorexie, nausées et diarrhée, somnolence, bouffées de chaleur, maux de tête, cheveux clairsemés.

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Le coût de l'anastrozole populaire

Nome del prodotto Prezzo
Anastrozol 1 mg Balkan Pharmaceuticals 25 €
Anastrazolos 1 mg Pharmacom Labs 50 €
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